Cabergolina Cos’è, come e quando si assume Controindicazioni

L’ottimizzazione della dose deve essere ottenuta con un lento aggiustamento del dosaggio iniziale, da dosi di partenza di 0,5 mg di cabergolina (pazienti de novo) e 1 mg di cabergolina (pazienti in trattamento con L-dopa) al giorno. Il dosaggio concomitante di levodopa può essere diminuito gradualmente mentre il dosaggio di cabergolina viene aumentato, fino a determinare l’equilibrio ottimale. Considerata l’emivita prolungata del composto, gli incrementi della dose giornaliera di 0,5-1 mg di cabergolina devono essere effettuati a intervalli settimanali (settimane iniziali) o bi-settimanali, fino al raggiungimento della dose ottimale. L’effetto di riduzione della prolattina è dose-dipendente; ha inizio entro 3 ore e persiste per 2-3 settimane.

1 Proprietà farmacodinamiche

Gli studi preclinici sulla sicurezza di cabergolina, indicano un grande margine di sicurezza per i roditori e le scimmie, cosi come una mancanza di potenziale teratogeno, mutageno e cancerogeno. La contraccezione deve essere continuata per almeno 4 settimane dopo la sospensione di cabergolina. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp-lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale. Ipersensibilità alla cabergolina, ad altri alcaloidi dell’ergot o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

• La cabergolina ripristina l’ovulazione e la fertilità in donne con ipogonadismo iperprolattinemico.
• La cabergolina è stata associata a sonnolenza e ad episodi di attacchi di sonno improvvisi nei pazienti affetti da morbo di Parkinson.
• Attualmente non sono noti gli effetti dell’alcool sulla tollerabilità generale di cabergolina.
• In pazienti trattati con agonisti della dopamina per il morbo di Parkinson, inclusa cabergolina, sono stati riportati pulsione patologica verso il gioco d’azzardo, aumento della libido e ipersessualità, generalmente reversibili in seguito a riduzione della dose o interruzione del trattamento.

2 Posologia e modo di somministrazione

Alle donne che non desiderano la gravidanza, si deve consigliare di adottare un metodo di contraccezione meccanica durante il trattamento con cabergolina e dopo l’interruzione di cabergolina fino alla scomparsa dei cicli ovulatori. Si raccomanda di effettuare un appropriato monitoraggio clinico e diagnostico per lo sviluppo di patologie fibrotiche. Tutte le pazienti devono effettuare una valutazione cardiovascolare, comprendente un ecocardiogramma, per stabilire la potenziale presenza di una patologia valvolare asintomatica. Nelle pazienti affette da grave insufficienza epatica e trattate per un lungo periodo con DOSTINEX, deve essere preso in considerazione un dosaggio inferiore. Nelle pazienti affette da grave insufficienza epatica (Child-Pugh Classe C) che hanno assunto una singola dose da 1 mg è stato osservato un aumento dell’AUC rispetto a volontari sani e a quelli con forme più lievi di insufficienza epatica. Tuttavia, una persistente soppressione dei livelli di prolattina si è osservata per più mesi in alcune pazienti.

Durante la gravidanza queste pazienti devono essere sottoposte ad attento monitoraggio, per rilevare eventuale ingrossamento della ghiandola pituitaria indotto dalla gravidanza. E’ stato permesso l’uso concomitante di agonisti non-dopaminergici antiparkinson (es. selegilina, amantadina, biperiden, triesifenidile) in studi clinici su pazienti trattati con https://www.chileincubadoras.cl/dove-trovare-testosterone-enantato-ecco-i-migliori/. Negli studi dove sono state valutate le interazioni farmacocinetiche con L-dopa o selegilina, non sono state osservate interazioni. In base ai dati disponibili sul metabolismo della cabergolina non possono essere previste interazioni farmacocinetiche con altri medicinali. In pazienti con insufficienza epatica grave devono essere valutate dosi inferiori di cabergolina.

Attraverso la stimolazione diretta dei recettori D2 dopaminergici presenti sulle cellule lattotropiche ipofisarie, inibisce la secrezione di prolattina. Nei ratti il composto diminuisce la secrezione della prolattina a dosi orali di 3-25 mcg/kg, e in vitro alla concentrazione di 45 pg/ml. Oltre a ciò, DOSTINEX esercita un effetto dopaminergico centrale attraverso la stimolazione del recettore D2, a dosi orali più alte di quelle efficaci per l’abbassamento dei livelli di prolattina sierica. La cabergolina deve essere usata in gravidanza solo se chiaramente indicato e dopo un’accurata valutazione del rapporto rischio/beneficio (vedere paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni di impiego”- Trattamento di disturbi dovuti ad iperprolattinemia). La dose di DOSTINEX raccomandata inizialmente è di 0,5 mg/settimana somministrati in una o due volte (mezza compressa da 0,5 mg alla settimana ad esempio lunedi e giovedi).

Nei pazienti affetti da morbo di Parkinson, si ha una degenerazione dei neuroni dopaminergici nigrostriatali e un decifit degli enzimi responsabili della sintesi di dopamina. Questo è il motivo per cui – per il trattamento di questa patologia – vengono utilizzati farmaci in grado di agire direttamente sui recettori dopaminergici, come la cabergolina. La cabergolina è un farmaco agonista dei recettori per la dopamina e – come tale – è in grado di imitarne gli effetti biologici.